篇一：伊曲康唑胶使用方法
伊曲康唑胶使用方法
伊曲康唑胶囊应餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。
1、念珠菌性阴道炎：每次200mg，每天二次，疗程为1天或每次200mg，每天一次，疗程为3天;
2、花斑癣：每次200mg，每天一次，疗程为7天;
3、皮肤真菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天; 高度角化区(如足底部癣、手掌部癣)需：延长治疗15日，每次100mg，每天一次，程序为15天;
4、口腔念珠菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天;
5、真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，疗程为21天;(角膜炎(Keratitis ) 分溃疡性角膜炎又名角膜溃疡，非溃疡性角膜炎即深层角膜炎两类。由内因，外因不同因素造成。因角膜外伤，细菌及病毒侵入角膜引起的炎症。患眼有异物感，刺痛甚至烧灼感。球结膜表面混合性充血，伴有怕光、流泪、视力障碍和分泌物增加等症状。角膜表面浸润有溃疡形成。溃疡性角膜炎又名角膜溃疡，绝大部分为外来因素所致，即感染性致病因子由外侵入角膜上皮细胞层而发生的炎症。)
6、对于一些免疫缺陷病人，如白血病、爱滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑胶囊治疗真菌感染时，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，剂量可加倍。
7、甲真菌病：
1)冲击治疗：每次200mg，每天二次，连用一周为一个冲击疗程。对于指甲感染，推荐采用两个冲击疗程，每个疗程间隔3周;对于趾甲感染，推荐采用三个冲击疗程。每个疗程间隔3周。
2) 或者采用连续治疗：每次200mg，每天一次，连用三个月。本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2-4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6-9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。
篇二：伊曲康唑论文
生物化学论文 学号：1131170210天枢 电气与电子工程 电气1994
论文题目：伊曲康唑 伊曲康唑Itraconazole
伊曲康唑，商品名为斯皮仁诺（目前仅杨森制药公司制造生产），于1984年发明，是一种三唑类抗真菌剂，适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射。
伊曲康唑是一种唑类抗真菌剂，它由四个1:1:1:1外消旋的非镜像立体异构体(有两个对映体对)组成,每一个拥有三个手性中心。（SPORANOX?is the brand name for itraconazole, an azole antifungal agent. Itraconazole is a1:1:1:1 racemic mixture of four diastereomers (two enantiomeric pairs), each possessing three chiral centers. ）
中文名：伊曲康唑
英文名称：Itraconazole，or sporanox IUPAC命名:
1-(butan-2-yl)-44-[4-(4[(2R*,4S*)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2- (1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-
4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]phenyl4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one
识别:
CAS号：84625-61-6
ATC编码：J02AC02
PubChem：CID 55283
DrugBank：APRD00040
ChemSpider：49927
PDB编号：4K0F
物理化学性质
白色略淡黄色粉末。它不溶于水,微溶于醇,易溶于二氯甲烷。
化学式：C35H38Cl2N8O4
分子量：705.64
酸度系数（pKa）：3.70（pH：8.1）
分配系数：5.66（pH：8.1）
药代动力学性质
生物利用度：55%, maximal if taken with full meal
蛋白结合：99.8%
代谢：hepatic (CYP3A4)
半衰期：21 hours
治疗考量
怀孕分级 C (safety unknown)
合法状态 FDA: Rx, UK: POM
途径
Oral and i.v. (US), Oral only (UK)
药理学
伊曲康唑可用于疑为真菌感染的中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。也可用于治疗以下系统性真菌感染疾病：曲霉病；念珠菌病；隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）：对于免疫受损的隐球菌病患者及所有中枢神经系统隐球病患者，只有在一线药物不适用或无效时，方可适用本品治疗；组织胞浆菌病。在治疗前应采集真菌标本和进行其他相关的实验室检查（湿涂片、组织病理学、血清学）以分离和鉴别病原微生物。治疗可在培养和其他实验室检查得出结果前进行；一旦得出有意义的检查结果，抗真菌治疗应进行相应的调整。
伊曲康唑具有比氟康唑更广普的活性，与伏立康唑同为三唑类药物。特别是，它对黑曲霉有很强抗菌活性，而氟康唑则没有。它广泛用于酵母菌病，组织胞浆菌病和灰指甲的治疗。伊曲康唑与蛋白质的结合率大于99％，几乎无法渗透入脑脊液。因此，不能用于治疗脑膜炎或其他中枢神经系统的感染约翰霍普金斯抗生素使用指南写到：“极微量的药物可以渗透至脑脊液，然而有成功治疗隐球菌性脑膜炎和球孢子菌性脑膜炎的病例。伊曲康唑还用来治疗系统性感染，如曲霉菌，念珠菌和隐球菌，而其他的抗真菌药物对于这些真菌是不适和或无效的。 药理作用
药物治疗学分类：J02AC02（系统性抗真菌药，三唑类衍生物）。
伊曲康唑是三唑类衍生物，具有广谱抗真菌活性。
体外试验显示伊曲康唑在常规剂量范围（≤0.025μg/ml至0.8μg/ml）内可抑制多种人体致病真菌的生长，这些真菌包括：
?皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌属）、酵母菌（念珠菌属包括白念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌；新生隐球菌；马拉色菌属；毛孢子菌属；地霉属）、曲霉属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌、枝孢霉属、皮炎芽生菌、波氏假阿利什霉、马内菲青霉以及其它多种酵母菌和真菌。
?克柔念珠菌、光滑念珠菌和热带念珠菌通常为敏感性最低的念珠菌株。在体外试验中，个别试验显示其对伊曲康唑产生明显耐药性。
不被伊曲康唑抑制的真菌有接合菌纲（根霉属、根毛霉属、毛霉属和犁头霉属）、镰刀菌属、赛多孢子菌属和帚霉属。
作用原理：
麦角甾醇（英语：Ergosterol，又称为麦角固醇）是从真菌类酵母与麦角菌中发现的一种植物固醇。在紫外线照射下可被转化为维生素D2。它是酵母和真菌细胞膜的组成部分，功能与动物细胞膜中的胆固醇相同。对于素食者说，麦角甾醇是唯一的维生素D食物来源，不过人体内可从胆固醇合成维生素D。
由于麦角甾醇只在真菌细胞中发挥生物功能，因此可作为抗真菌药物的作用靶点。
伊曲康唑抑制真菌细胞从羊毛甾醇到麦角甾醇的合成。体外试验研究结果表明伊曲康唑可以抑制真菌细胞膜中色素P450氧化酶介导的麦角甾醇的合成，此酶与转化过程中羊毛甾醇4号碳上两个甲基的消除有关。
羊毛甾醇 麦角甾醇
羊毛甾醇14-α脱甲基反应过程
毒理研究：
伊曲康唑是一个相对良好的耐受性药物，临床安全性已经过一系列规范的研究得以证实。并且它产生的副作用与其他氮唑类抗真菌药物类似。
1.4％的人服用伊曲康唑后谷丙转氨酶水平升高。
2.充血性心力衰竭，但出现率小于1／10000。
3.口服液中使用的环糊精糖浆制剂能引起腹泻 。
参考文献：
1. 杨森公司产品名录——斯皮仁诺 /assets/sporanox.pdf
2. 维基百科——伊曲康唑
http://zh.wikipedia.org/wiki/伊曲康唑
3. 百度百科——伊曲康唑，斯皮仁诺 http://baike.baidu.com/view/103160.htm?fr=aladdin http://baike.baidu.com/view/1680439.htm?fr=aladdin
4. 麦角甾醇生物合成抑制剂的作用原理及其抗药性研究_百度文库http://wenku.baidu.com/linkurl=8GEZvE9kUHqbf_So9y2EOqNRgX6xsxeXGCb59YFTY7e3HSZb8phpmVOOTJ5CCsz6dGJBxyAAw_04KGBEN1k7werXP4SxCVC19iKDyP3mWoC
5. RCSB Protein Data Bank - RCSB PDB - 4K0F Structure Summary http://www.rcsb.org/pdb/explore/explore.do?structureId=4K0F
篇三：伊曲康唑胶囊说明书
伊曲康唑胶囊 说明书
【药品名称】
通用名：伊曲康唑胶囊
曾用名：
商品名：
英文名：Itraconazole Capsules
汉语拼音：Yiqukangzuo Jiaonang
本品主要成分为伊曲康唑，其化学名称为顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。
其结构式为：
【性 状】 本品为胶囊剂，内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。
【药理毒理】
【药代动力学】
餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值，其血药浓度为0.32±0.16μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：200mg一日一次治疗3日，可持续2天；200mg一日2次治疗1日，则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为23.8±4.7小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。
【适应症】
伊曲康唑适用于治疗以下疾病：
1.妇科：外阴阴道念珠菌病。
2.皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
3.由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
4.系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。
【用法用量】
口服：为达到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。适应症剂量疗程备注念珠菌性阴道炎200mg 一日二次1日或200mg，一日一次3日花斑癣200mg，一日一次7日皮肤癣菌病100mg，一日一次15日高度角化区，如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日，一日100mg。口腔念珠菌病100mg，一日一次15日一些免疫缺陷病人如白血病、爱滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，因此剂量可加倍。真菌性角膜炎200mg，一日一次21日甲真菌病200mg，一日一次3个月本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2～4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6～9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。系统性真菌病:(根据不同感染选择不同的剂量用法)适应症剂量平均疗程备注曲霉病200mg，一日1次2～5个月对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至：200mg每日二次念珠菌病100～200mg一日1次3周～7个月非隐球菌性脑膜炎200mg，一日1次2个月～1年维持治疗，（脑膜感染患者）一日1次隐球菌性脑膜炎200mg，一日2次2个月～1年组织胞浆菌病200mg，一日1次或200mg，一日2次8个月孢子丝菌病100mg，一日1次3个月副球孢子菌病100mg，一日1次6个月着色芽生菌病100～200mg，每日一次6个月芽生菌病100mg，每日一次或200mg，每日二次6个月
【不良反应】
常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形型红斑)。
已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。
【禁忌症】 对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。
2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。
3.当发生神经系统症状时应终止治疗。
4.对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊)。
2.哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。
【儿童用药】
因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1.诱酶药物：如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。
2.体外研究表明，在血浆蛋白结合方面，本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。
3.已报道当使用本品超过推荐剂量时，与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时，应减少剂量。
4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。
5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。
6.尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。
【药物过量】
一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃。本品不能经过血液透析清除，无特殊的解毒药。
【规 格】 0.1g
【贮 藏】 密封，在阴凉、干燥处保存。
【包 装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：
《伊曲康唑》
由：免费论文网互联网用户整理提供,链接地址：
http://m.csmayi.cn/meiwen/35397.html
转载请保留,谢谢!
- 上一篇：卖油翁
- 下一篇：成都